Le létrozole est un médicament qui inhibe l'enzyme aromatase, qui est responsable de la conversion des androgènes en œstrogènes.
Avec ce médicament, il est possible de stimuler l'hypophyse (bloquée par l'effet des œstrogènes) et d'augmenter ainsi la production de l'hormone FSH, qui va exercer sa fonction sur les ovaires. Ceci provoquera le développement des follicules ovariens et permettra l'ovulation.